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安达艾替尼在华获批上市，助力EGFR ex20ins突变晚期NSCLC精准治疗，为患者带来生存新希望

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2026-05-08

2026年4月30日，中国国家药品监督管理局（NMPA）附条件批准了苯甲酸安达艾替尼胶囊（安比锐^®，安达艾替尼）用于既往经含铂化疗治疗时或治疗后出现疾病进展，或不耐受含铂化疗，并且经检测确认存在表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者¹，为该类患者提供了全新的治疗选择。

EGFR ex20ins突变是EGFR的第三大突变，约占所有EGFR突变的11%²，在NSCLC患者中约占4-12%³。该突变具有高度异质性⁴，因其空间结构特殊，对大多数传统表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）原发耐药⁵，因此患者疗效不佳，预后也较EGFR经典突变晚期NSCLC更差⁶，中位无进展生存期（mPFS）仅为前者的一半⁷。EGFR ex20ins突变与EGFR常见突变临床特征相似，且侵袭性强、转移风险高，常伴骨、脑、肝等远处转移⁸^,⁹，临床上存在未被满足的治疗需求。随着创新药物研发的快速进展，目前，EGFR ex20ins突变晚期NSCLC的治疗已从“无药可用”进入到“精准优化”的时代^10-12，其中安达艾替尼为破解这一临床难题提供了重要参考。

安达艾替尼在临床试验中所表现出的卓越的临床获益与良好的耐受性来源于其药学结构的创新。通过引入1-甲基吲唑替代奥希替尼的甲基吲哚结构，可以与P-loop上的保守残基K745产生氢键作用，增强与EGFR 20ins突变的结合力；母核采用4,6-位取代嘧啶优化低能构象二面角，更有利于与C797形成共价键，提高与敏感突变及T790M突变的结合效率，并保持与EGFR野生型的弱结合属性¹³。安达艾替尼的刚性哌啶连甲氧基吖啶侧链不仅可以降低血浆蛋白结合率和肝清除率，还能提高药物渗透性，进而提升透脑性，同时，由于其外排率低，还有利于在脑组织中留存。安达艾替尼药物代谢快，半衰期仅为13.3小时，因此脱靶的安全性风险相对降低¹⁴。

KANNON研究：为安达艾替尼应用于经治失败的EGFR ex20ins突变晚期NSCLC患者提供坚实的循证医学证据

安达艾替尼此次在国内获批，主要是基于KANNON研究坚实的循证医学数据支撑。KANNON研究是一项在中国开展的II期关键单臂临床研究¹³，旨在探索安达艾替尼用于既往经含铂化疗和/或PD-(L)1免疫治疗期间或治疗后出现疾病进展或不耐受，且EGFR ex20ins突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的有效性和安全性。该研究结果表明，安达艾替尼240mg用于含铂化疗/免疫经治NSCLC患者疗效显著。截至2025年9月6日，在89例被纳入全分析集（FAS）的患者中，38例可达到肿瘤部分缓解（PR），经独立审查委员会（IRC）评估确认的客观缓解率（ORR）为42.7%（95% CI：32.4，53.0）；疾病控制率（DCR）达86.5%（95% CI：79.4，93.6）（表1）。

表1.安达艾替尼用于含铂化疗和/或PD-1/PD-L1免疫治疗经治患者的疗效

亚组分析显示，无论患者既往是否接受过EGFR-TKI/埃万妥单抗治疗，均可因安达艾替尼获益，ORR分别为40.0%和43.2%，且基线ctDNA阴性患者及未接受过PD-(L)1治疗者疗效数据更优，ORR分别为50.0%和46.9%（表2）。

表2.安达艾替尼治疗各年龄/性别/基线脑转移状态/基线ctDNA/既往治疗情况等亚组的客观缓解率

安达艾替尼的脑转移数据同样亮眼：在38例基线存在脑转移的经治患者中，经IRC评估确认的ORR为47.4%（18例达到PR），DCR为86.8%，与总人群获益相当（表3）。

表3.安达艾替尼在总人群与基线脑转移经含铂化疗和/或PD-(L)1免疫治疗患者中的疗效比较

该研究结果还展现了安达艾替尼在长期生存方面的获益：经IRC和研究者评估确认的中位缓解持续时间（mDoR）分别为8.7个月和11.3个月，mPFS分别为6.2个月和5.7个月；中位总生存期（OS）尚未达到（95% CI：13.93，NE），12个月OS率为70.5%，18个月OS率为57.2%（图1）。

图1.IRC评估的安达艾替尼的mDoR率、PFS率与OS率数据

安达艾替尼整体安全性数据良好，最常见的不良事件（AE）为腹泻（89.1%）、皮疹（73.9%）等，大部分小于3级；≥3级治疗相关不良事件（TRAEs）发生率为40.2%，最常见为腹泻（12.0%）和皮疹（7.6%）。导致剂量降低、中断及停药的比例分别为28.3%、50%及2.2%，无导致死亡的TRAE发生，且随访期间未发现间质性肺病（ILD）及≥3级QT间期延长。

鉴于安达艾替尼在EGFR ex20ins突变晚期NSCLC患者二线/后线治疗中展现出的卓越的临床试验疗效数据，目前正积极同步开展其在一线治疗领域的探索。KANNON-2（NCT06281964）¹⁵是一项随机对照、开放、多中心的III期临床研究，旨在评估安达艾替尼对比含铂化疗（联合或不联合信迪利单抗）一线治疗EGFR ex20ins突变的局部晚期或转移性NSCLC的有效性与安全性，预计招募327名患者，主要研究终点为经盲态独立审查委员会（BIRC）评估的PFS，次要终点为研究者评估的PFS、颅内ORR以及治疗期间出现的不良事件（TEAEs）等。这一创新临床研究布局有望通过实现生存获益明确的“去化疗”方案，推动精准治疗关口前移，并进一步优化EGFR ex20ins突变晚期NSCLC人群的全周期、规范化的疾病管理路径。

KANNON研究病例：安达艾替尼治疗经PD-1抑制剂治疗进展后EGFR ex20ins突变晚期NSCLC患者，PFS达21个月

基本信息

患者编号：S17006，男性，56岁
确诊时间：2023年11月14日，首次诊断为左上肺腺癌伴左肺门淋巴结、右侧第1肋转移，化疗及免疫治疗后出现多发骨转移
基因检测结果：血液样本检出EGFR 20插入突变，变异信息：P.A763_Y764INSFQEA
临床分期：IVB期（TNM分期：T1bN2M1c），伴脑转移、多发骨转移、纵隔淋巴结转移、左肾上腺转移
既往病史：II型糖尿病；左侧肾上腺结节；尿蛋白阳性；有吸烟史
体力状态评分：ECOG 1分
既往治疗史：2023年12月5日接受替雷利珠单抗（PD-1抑制剂）联合培美曲塞+顺铂治疗，完成1周期后，于2024年1月16日评估疾病进展（PD），PFS仅1.4个月。

治疗方案

2024年3月20日入选KANNON研究，给予安达艾替尼240mg，每日一次（QD）口服治疗。

相关检查与复查结果

2024年3月20日，基线CT结果显示多处转移灶

图2.2024年3月20日患者各病灶检查结果

随后的每次复查，肺部病灶都在持续缩小中；截止2025年7月8日随访，左肺上叶病灶由17mm缩小至6.1mm，较基线时缩小了64.1%，疗效评估持续PR。

图3.患者肺部检查结果对比（2024.03.20 vs 2025.07.08）

脑部转移灶、骨转移灶、纵隔淋巴结和肾上腺转移灶对比基线控制稳定

图4.2024年7月至2025年7月患者脑部转移灶检查结果对比

图5.2024年7月至2025年7月患者骨转移灶检查结果对比

图6.2024年7月至2025年7月患者纵隔淋巴结检查结果对比

图7.2024年7月至2025年7月患者肾上腺转移灶检查结果对比

2025年12月23日，患者复查发现新发病灶，疗效评定PD，出组；尽管出现进展，该患者在治疗期间的PFS长达21个月。

安全性数据整体良好

该病例证实了安达艾替尼240mg QD方案在用于治疗经PD-1抑制剂联合化疗进展后的EGFR ex20ins突变晚期NSCLC患者时，不仅可实现肺部原发灶的显著缩小，还能有效稳定脑部、骨、纵隔淋巴结及肾上腺等多处转移灶的进展，为患者带来长期生存获益。虽然患者最终因新发病灶评价为PD并出组，但该病例仍充分体现了安达艾替尼在复杂耐药背景下实现全身多病灶深度缓解的临床价值，为精准诊疗提供了临床实践参考。

治疗期间，患者发生的AEs均为1-2级，无≥3级TRAEs。常见AEs包括口腔溃疡、腹泻、皮疹及脂肪酶/淀粉酶/肌酸激酶升高等，绝大多数AEs可经观察或对症处理后痊愈，未发生导致剂量减少、剂量中断或停药的AEs，体现了药物良好的临床耐受性。

总结

安达艾替尼在国内的获批上市，丰富了EGFR ex20ins突变晚期NSCLC的治疗选择，推动着临床实践在精准靶向的基础上向更为多元、高效的诊疗范式演进。在关键临床研究及真实病例中，安达艾替尼展现出全身多病灶的深度缓解、优异的透脑性以及良好的耐受性。未来，随着关于安达艾替尼的系列研究的不断深入探索，相信以安达艾替尼为核心的精准治疗策略将持续升级，通过分层优化与路径迭代，助力更多肺癌患者实现更长久的生存。

专家简历

车国卫 教授

四川大学华西医院肺癌中心主任

主任医师、教授、博士生导师

四川省学术与技术带头人

中华医学会胸心血管外科分会肺癌学组委员

中国临床肿瘤学协作中心（CSCO）理事

中国康复医学会呼吸专委会常委

中国医师协会康复专委会呼吸专委会副主任委员

四川省肿瘤学会理事

肺癌专委会副主委

四川省康复医学会常务理事

加速康复外科专委会主委

成都康复医学会肺康复专委会主任委员

参考文献：

苯甲酸安达艾替尼药品说明书（2026年4月29日）
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https://clinicaltrials.gov/study/NCT06281964?tab=researcher

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