本品主要成份为酒石酸托特罗定。化学名称：(R)-N，N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺L(+)-酒石酸盐。化学结构式： #1 分子式：C22H31NO·C4H6O6分子量：475.57

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化药及生物制品 >> 治疗膀胱过度活动(OAB)症药物

本品适用于因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗。

2mg

应在治疗2-3个月后再次评价治疗效果。如果需要减量，可以沿刻痕将片剂分为相等的两半。给药途径口服成人推荐剂量是每次2mg，每日两次。可以根据个体反应和耐受性，将剂量从每次2mg减至1mg，每日两次。肾损伤在肾功能重度受损的患者中（肾小球滤过率30ml/min），推荐剂量是每次1mg，每日两次（见注意事项）。肝损伤在肝功能受损的患者中，推荐剂量是每次1mg，每日两次（见注意事项）。正在服用CYP3A4抑制剂的患者(见药物相互作用)推荐剂量是每次1mg，每日两次。

临床数据和上市后临床数据采用以下惯例对不良反应按发生频率进行排序：很常见≥1/10常见≥1/100-<1/10不常见≥1/1000-<1/100罕见≥1/10000-<1/1000极罕见<1/10000未知（根据已有数据无法估计发生频率）使用胆碱酯酶抑制剂治疗痴呆的患者在使用胆碱酯酶抑制剂治疗痴呆的患者中，已经报告了启动托特罗定治疗之后出现痴呆症状加重的病例（如，意识模糊，定向障碍，妄想）。儿科患者在2项III期，随机安慰剂对照双盲的12周儿科研究中，共招募了710名儿科患者，其中接受托特罗定治疗的患者出现尿路感染，腹泻和行为异常的比例高于接受安慰剂治疗的患者（尿路感染：托特罗定6.8%，安慰剂3.6%;腹泻：托特罗定3.3%，安慰剂0.9%;行为异常：托特罗定1.6%，安慰剂0.4%）。在临床试验中，最常报告的不良反应是口干，头痛的报告也非常常见感染及侵染类疾病常见：支气管炎免疫系统疾病不常见：超敏反应未知：过敏样反应精神系统疾病不常见：紧张不安未知：精神混乱状态，幻觉，定向障碍神经系统疾病非常常见：头痛常见：头晕，嗜睡，感觉异常不常见：记忆力受损眼疾病常见：眼干，视觉损伤，包括调节障碍耳及迷路类疾病常见：眩晕心脏疾病常见：心悸不常见：心动过速，心力衰竭，心律失常血管疾病未知：潮红胃肠系统疾病非常常见：口干常见：消化不良，便秘，腹痛，肠胃胀气，呕吐，腹泻不常见：胃食管反流疾病皮肤及皮下组织疾病常见：皮肤干燥未知：血管性水肿肾脏及泌尿系统疾病常见：排尿困难，尿潴留全身性疾病及给药部位各种反应常见：疲乏，胸痛，外周水肿各类检查常见：体重增加

以下情况禁忌使用本品：1.已知对托特罗定或辅料过敏；2.尿潴留；3.胃潴留；4.未控制的窄角性青光眼；5.重症肌无力；6.严重的溃疡性结肠炎；7.中毒性巨结肠

合并状况：在以下患者中使用托特罗定时需谨慎：·显著膀胱出口梗阻，有尿潴留风险；·胃肠道梗阻疾病，如幽门狭窄；·肾损伤（见用法用量）；·肝病（见用法用量）；·自主神经病变；·食管裂孔疝；·有胃肠活动减少的风险。有QT间期-延长风险因素的患者托特罗定速释制剂每日总剂量4mg（治疗）和8mg（超治疗）多次口服给药能够延长QTc间期。上述发现的临床相关性尚不清楚，并且与患者个体的风险因素和易感性有关。有QT间期-延长风险因素的患者使用托特罗定时需谨慎，包括：·先天性或经证实的后天QT间期延长；·电解质紊乱，如低钾血症，低镁血症和低钙血症；·心动过缓；·相关的原有心脏病（即心肌病，心肌缺血，心律失常，充血性心力衰竭）。尿急和尿频的器质性原因与所有尿频和急迫性尿失禁的症状治疗一样，应该在治疗前考虑尿急和尿频的器质性原因。完成判断、运动或认知任务的能力托特罗定可能会导致眼调节障碍，并且会影响反应时间，因此可能会对驾驶和操作机器的能力产生不良影响。

生育力没有相关资料。妊娠不建议在妊娠期间使用托特罗定。没有托特罗定用于妊娠期女性的充分数据。动物研究显示存在生殖毒性。对人体的潜在风险未知。哺乳期应避免在哺乳期间使用托特罗定。没有托特罗定是否会分泌至人乳汁中的相关数据。

不建议托特罗定用于儿童。尚未在儿童中确定托特罗定的疗效。

在老年人中，无需调整托特罗定剂量。接受托特罗定治疗的老年和年轻患者之间没有观察到总体安全性差异。

已知会延长QT-间期的药物托特罗定在同时使用已知会延长QT-间期药物的患者中用药需谨慎，包括IA类（如，奎尼丁，普鲁卡因胺）和III类（如胺碘酮，索他洛尔）抗心律失常药物（见注意事项）。强CYP3A4抑制剂不建议与强CYP3A4抑制剂，如大环内酯抗生素（如，红霉素和克拉霉素），抗真菌药（如，酮康唑，咪康唑和伊曲康唑）和抗蛋白酶合并全身给药，因为托特罗定在CYP2D6弱代谢者中的血清浓度会升高，（之后）出现过量的风险（见药物过量）。具有抗毒蕈碱特性的药物与其他具有抗毒蕈碱特性的药物合用可能会导致更显著的治疗效果和不良反应。相反，与毒蕈碱胆碱能受体激动剂合用可能会减少托特罗定的治疗效果。促动力药托特罗定可能会减少促动力药的作用，如甲氧氯普胺和西沙必利。氟西汀与氟西汀（一种强效CYP2D6抑制剂）合并治疗没有导致临床显著的相互作用，因为托特罗定与其CYP2D6-依赖性代谢产物，5-羟甲基托特罗定具有同等效力。华法林或复方口服避孕药药物相互作用研究显示，与华法林或复方口服避孕药（炔雌醇/左炔诺孕酮）之间不存在相互作用。经同工酶CYP2D6,2C19,2C9,3A4或1A2代谢的药物临床研究已经表明，托特罗定不是CYP2D6,2C19,2C9,3A4或1A2的代谢抑制剂。因此，与托特罗定联合给药时，经上述同工酶代谢的药物血浆水平预期不会增加。临床研究显示本品与华法林或口服避孕药(左炔诺孕酮/炔雌醇)合并给药无相互作用。

在人体研究中，志愿者单次口服酒石酸托特罗定的最高剂量是12.8mg。症状和体征观察到的最严重不良事件是眼调节障碍和排尿困难。其他症状包括：重度中枢抗胆碱能作用（如，幻觉、重度兴奋）；惊厥或显著兴奋；呼吸功能不全；心动过速；尿潴留；瞳孔散大。托特罗定速释制剂每日总剂量8mg（速释制剂推荐日剂量的2倍，并且相当于缓释制剂暴露峰值的3倍）连续给药4天后，观察到QT间期延长。治疗如果发生托特罗定用药过量，应给予活性炭治疗。对症治疗如下：重度中枢抗胆碱能作用（如，幻觉，重度兴奋）：毒扁豆碱；惊厥或显著兴奋：苯二氮卓类；呼吸功能不全：人工呼吸；心动过速：β-阻滞剂；尿潴留：导管插入；瞳孔散大：毛果芸香碱滴眼剂和/或将患者置于暗室。如果出现托特罗定用药过量，应采取QT间期延长的标准支持性措施。

遮光，密闭保存。

铝塑包装，10片/板/盒，14片/板/盒，2×14片/板/盒。

暂定24个月

WS-514(X-446)-2000

国药准字H20000602

FDA妊娠分级：C

托特罗定:L3