暂无

本品主要成份为环孢素，其化学名称为环[[(E)-(2S，3R，4R)-3-羟基-4-甲基-2-（甲氨基）-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰]。其结构式为： #1 分子式：C62H111N11O12分子量：1202.63

化药及生物制品 >> 治疗鼻咽癌的药物

化药及生物制品 >> 影响免疫功能的药物 >> 免疫抑制剂

化药及生物制品 >> 治疗类风湿关节炎的药物 >> 慢作用抗风湿药

化药及生物制品 >> 银屑病的治疗药物 >> 治疗银屑病的外用药物和口服药物

化药及生物制品 >> 治疗克罗恩病的药物

暂无

1、器官移植1)预防肾脏、肝脏、心脏、心肺联合、肺及胰腺异源性移植术后的排斥反应。2)治疗曾使用其它免疫抑制剂患者的器官移植排斥反应。2、骨髓移植1）预防骨髓移植后的排斥反应2）预防或治疗移植物抗宿主反应(GVHD)。3、内源性葡萄膜炎1）活动性、有失明危险的中部或后部非感染性葡萄膜炎。2）7～70岁肾功能正常的贝切特氏葡萄膜炎患者。

25毫克/粒，50粒/盒；100毫克/粒，50粒/盒。

1、器官移植术前4～12小时一次性给予首剂量14～17.5mg/kg，按14～17.5mg/kg/day的剂量可持续到手术后1～2周，以后逐月递减2mg/kg/day，直至维持剂量为6～8mg/kg/day止。根据FPIA测定的血药浓度调节使用剂量，使下一次给药前的血药浓度在250～1000ng/ml(相当于50～200ng/ml血浆或血清浓度)范围内。关于环孢素浓度的测定应参考“注意事项”。按此方法服药可避免用药过量。有些使用皮质类固醇激素的患者，其服用药量在术后一个月可仅为5mg/kg/day以下。2、骨髓移植1)预防骨髓移植后的排斥反应：首次用药时间为术前一天，口服剂量为12.5～15mg/kg/day，连服5天后以12.5mg/kg/day的剂量维持3～6个月(以6个月为佳)，以后逐渐减量至停药。此过程有时亦需1年。有些患者停药后出现GVHD，但再次服用环孢素(轻度的慢性GVHD可用小剂量)通常明显见效。2)移植物-抗-宿主反应(GVHD)最初选用的是软胶囊时，应以12.5～15mg/kg/day的剂量连服50天，之后每周减少5%，最终维持2mg/kg/day的用量，亦可从此剂量停止用药。如果口服有困难，可使用相当于口服剂量的三分之一的注射液。3、内源性葡萄膜炎初期按5～7mg/kg/day口服，1～2次/日，直至炎症减轻或视力恢复。以后逐渐减至最小有效剂量，有效剂量每日不得超过5mg/kg(通常，此时的血药浓度以全血浓度维持在200～600ng/ml为宜)。若单独使用本品疗效不佳或不合适，可与小剂量肾上腺皮质激素合用。例如，加服泼尼松0.2～0.4mg/kg/day。复发时可增加本品的用量，但必须尽量降至最小有效剂量。连服3个月，炎症仍无明显减轻者，应考虑其它治疗方案。或遵医嘱。

不良反应通常为剂量依赖性，可随剂量的降低而消失。各适应症的不良反应在整体上无本质差异，但是发生率和程度有所不同。这是移植后使用高初始剂量和长期维持疗法的结果，与其它适应症病人相比，在移植病人中不良反应的出现更频繁，也更严重。1、血液：可出现白细胞、血小板减少，淋巴瘤，贫血。在肾小管异常溶血性贫血及肾功能不全（溶血性尿毒症）病人中极少见血小板减少，此时，应减量或中止使用，并采取适当措施。可出现肾小球毛细血管血栓症，该症状与溶血性尿毒症综合征（肾脏毛细脉管血栓症，肾小球毛细血管或入球微动脉阻塞的血小板纤维血栓，微血管病性溶血性贫血，血小板减少，肾功能低下）相似。2、消化系统：可出现恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃部不适、食欲不振、牙龈增生、胃炎、呃逆、胃溃疡，偶见上消化道出血、体重减少等症状。3、心血管系统：极少见心肌梗塞，高血压。4、肝脏：可出现AST、ALT、ALP、LDH、总胆红素值上升、黄疸等肝功障碍症状，此时，应采取减量等适当措施。5、肾脏：可出现血清肌酐、血清BUN上升或有时出现溶血性尿毒症综合征等肾功能障碍症状。6、胰腺：可出现急性胰腺炎（初期症状：血糖升高，胰酶升高等），此时，应采取减量或中止使用等适当措施。7、皮肤：可出现过敏性皮炎、多毛症、痤疮，偶见瘙痒症状。8、精神神经系统：可出现感觉异常、全身抽搐及震颤、错乱、萎靡、嗜睡、眩晕、麻木、头痛、不安、抑郁等症状，特别在肝移植患者中，曾报导有脑病征象、视觉和运动失调以及意识受损，然而这些改变是由环孢素引起的，还是由其它原因所造成的尚待确定。极罕见眼盘状水肿（包括同时伴有视觉异常和良性颅内压升高的视乳头水肿）。在出现全身抽搐、意识障碍、错乱、运动麻痹、皮质盲、昏迷等脑病症状时，应做CT、MRI等诊断，并采取减量或中止使用等适当措施。9、本品可加重贝切特氏病患者的中枢神经系统伴随症状（头痛、运动失调、情感障碍、锥体外系症状、意识障碍、脑脊液细胞增大、震颤、麻木、发热等），此时，应采取减量或中止使用等适当措施。10、感染症：可出现肺炎、败血症、尿路感染、单纯疱疹、带状疱疹等。11、血栓性微血管障碍：偶见溶血性尿毒症综合征（主要症状有血小板减少，微血管性溶血性贫血，肾功能不全）、极少见血栓性血小板减少性紫癜（主要症状有血小板减少，微血管溶血性贫血，肾功能障碍，精神神经症状）等症状，应减量或中止使用，并采取适当措施。12、感觉器官：偶见视觉障碍、耳聋、耳鸣等症状。13、其它：1)可出现感染、水钠潴留、齿龈增生、手足灼热（通常在治疗1周内）、发热、倦怠、疲劳、潮红、浮肿、糖尿、高血糖、高血钾、高尿酸血症、高血脂、低血镁症、高血压（尤以心脏移植患者为甚）、副鼻窦炎、结膜炎、肌痛，极少见关节痛、胸痛、断发、血尿、虚弱等症状。2)曾有过报导，内源性葡萄膜炎患者可出现可逆性痛经/闭经、体重增加、轻度贫血、肌痉挛、出血（眼或其它部位）等症状。3)肿瘤及淋巴组织增生性疾病曾有过服本品的病人患恶性肿瘤及淋巴组织增生性疾病的报导，但其频率和分布与服用其它免疫抑制剂无明显差异。4)曾有报导，肝移植病人出现脑部疾病、视觉及运动功能异常、知觉能力下降（需查明真正的原因）。5)偶有报导，出现肌痉挛、肌无力、肌障碍等症状。6)曾有报导，出现男性乳腺发育症（Gyneco-mastia），极少见结肠炎。7)横纹肌溶解症：可出现以肌痛、乏力、CK（CPK）升高、血中及尿中肌红素升高等为特点的横纹肌溶解症，此时，应减量或中止使用，并采取适当措施。

1、对本品中任何成份过敏者。2、下述患者中具有所列各项疾病的患者。1)肾脏疾病患者－原发性感染－恶性肿瘤2)银屑病患者－肾功能不全，原发性高血压，原发性感染，恶性肿瘤3)异位性皮炎，多发性风湿性关节炎患者－肾功能不全，原发性高血压－原发性感染，恶性肿瘤4)葡萄膜炎，骨髓发育不良患者－肾功能不全，原发性高血压5)其它－葡萄膜炎患者中有恶性肿瘤的患者3、中、重度肾功能不全的肾病患者。4、重症的肝脏疾病，尿酸增高或高钙血症患者5、18岁以下风湿性关节炎患者6、孕妇或有妊娠可能性的妇女，哺乳期妇女

1、具有免疫抑制治疗经验，能定期实行必须检查项目（全面体检、测血压、实验室检查）的医生方可开此处方。服药中的器官移植患者应在具备实验室及医疗设备的医院接受治疗，负责治疗及管理的医生应收集诊治患者所必需的所有信息及资料。2、为避免服用过量引起的不良反应及用药不足引起的排斥反应，以血药浓度50～200ng/ml(血清)或300～800ng/ml（全血浓度）为基准，反复测定血药浓度来调节剂量。3、用药初期的数周内最常见的不良反应是血清肌酐及尿素值上升，为剂量依赖性，随剂量的酌减可逆转。长期服药时可能发生的肾脏器质性变化（间质纤维化），应与肾移植患者慢性排斥反应导致的变化相区别。4、本品可引起与剂量有关的、可逆性血清胆红素、肝脏酶的上升，故必要时应酌减剂量，同时定期检查有关肝肾功能的指标。5、建议用特异性单克隆抗体（母药的测定）来测定环孢素的全血浓度，高压液相层析法〔（HPLC）也用于母药的测定〕也可采用。若测定血浆或血清中的药物浓度，则应制定标准的分离方案（应规定时间与温度）。在对肝移植患者的最初监测中，必须采用特异性单克隆抗体，或者同时采用特异性和非特异性单克隆抗体，以保证所用的药量具有足够的免疫抑制作用。6、血液、血浆、血清中的环孢素浓度是影响患者临床状态的主要因素之一，应与其它临床生化结果综合考虑作为治疗指标。7、本品与其他免疫抑制剂一样，可引发条件致病菌所致的多种细菌性、真菌性、寄生虫性、病毒性感染。由于可导致致命性结果，尤其对长期使用多种免疫抑制剂疗法的病人，应制定有效性、预防性的治疗计划。8、为了减轻对肾脏的不良反应，可与硫唑嘌呤、皮质类固醇激素或与其它免疫抑制剂（小剂量）合用，但原则上不应该与除皮质类固醇激素外的其它免疫抑制剂合用。合用时，可因免疫抑制过度引发感染或淋巴瘤。本品与其它免疫抑制剂一样，可增加发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤，尤其是皮肤癌的危险，这可能与免疫抑制的程度及时间有关。因此，使用多种免疫抑制剂疗法时，有引发淋巴增殖性疾病或实体瘤（据报导，其中几个是致命的）的可能，需注意。9、使用本品可降低激素用量，但应继续观察激素引起的不良反应。10、本品可引起高钾血症或加重高钾血症，因此对严重肾功能不全的患者要进行血钾浓度的监测。与保钾利尿剂、血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂、含钾药物，高钾食品合用时，应调节钾的浓度。本品可增加镁的清除，特别是移植前后时期的病人，可引发症状性低镁血症。因此在移植前后时期，尤其有神经症状或征兆时，需调节血镁浓度，必要时应补镁。11、服药期间应定期测血压。发生高血压时应采取合适的抗高血压措施。12、服用本品可引起轻微可逆的血脂升高，故应测定服药前及服药一个月后的血脂浓度。如果血脂升高，应减少剂量及脂肪摄取量。13、本品可影响肾功能，应定期检查有关肾功能指标。血肌酐值比基线增加30％以上时，本品用量应减25～50％。14、使用本品期间，如出现任何不良事件和／或不良反应，请咨询医生。15、同时使用其他药品，请告知医生。16、请放置于儿童不能够触及的地方。

1、动物生殖毒性实验证明，该药对动物无致畸作用，但没有孕妇对照实验的证据。2、药物对孕产妇的副作用与其它药物无明显差异，但是尚缺乏对孕妇充分和良好的对照研究，因此，只有在药物的益处明显超过其对胎儿的潜在危险时，孕妇方可接受本品的治疗。3、环孢素可经母乳分泌，故哺乳期妇女应停止哺乳。

有关儿童用药的安全性尚不明确。

老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用本品。

1、本品不得与他克莫司合用。2、美法仑：本品与高剂量美法仑合用时，可能引发淋巴细胞增殖，特别是抗淋巴细胞球蛋白增殖，使肾功能受损，故不得合用。3、与如下有肾毒性药物合用时应加小心：与阿昔洛韦、氨基糖苷类（庆大霉素、妥布霉素）、两性霉素B、环丙沙星、吲哚美辛、秋水仙碱、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、万古霉素、非甾体抗炎镇痛药（双氯芬酸、萘普生、舒林酸）等肾毒性药物合用时，需对肾功能实行严密的监测（特别是血肌酐）。如出现严重的肾功能障碍时，应减少合并用药的剂量或使用替代疗法。4、与呋喃苯胺酸、甘露醇合用时可增强本品的肾毒性，故使用要谨慎。5、与非甾体类免疫抑制剂合用或增加剂量时，可能引发可逆的肾功能不全（肾小球毒性），需实行严密的监测。6、本品可使地高辛、秋水仙碱、洛伐他汀、普伐他汀、辛找他汀、泼尼松龙、阿托伐他汀的清除率降低，引发地高辛的毒性，也可促进秋水仙碱、洛伐他汀、普伐他汀、辛找他汀、阿托伐他汀对肌肉的潜在毒性，从而引起肌痛、肌无力、肌炎，偶有横纹肌变性，故合用时需实行密切的临床观察，采取减量或中止给药等措施。7、大多数药物竞争性地抑制或激活参与药物代谢与排泄的酶，因此影响本品的血浆或全血浓度。提高本品血浆或全血浓度的药品有：酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、红霉素、交沙霉素、克拉霉素等大环内酯类抗生素，强力霉素、口服避孕药、普罗帕酮以及地尔硫卓、尼卡地平、维拉帕米等钙拮抗剂，氟伏沙明、乙酰唑胺、甲氧氯普胺、达那唑、甲泼尼龙（高剂量）、别嘌醇、胺碘酮、胆酸及其衍生物、蛋白酶抑制剂。降低本品血浆或全血浓度的有：巴比妥类药物、异烟肼、安乃近、卡马西平、苯妥英、Metamizole、利福平、萘夫西林、西咪替丁、磺胺二甲嘧啶注射剂、甲氧苄啶注射剂、曲格列酮、普罗布考、奥曲肽、贯叶连翘含有制剂、噻氯匹定。必须合用药时，应定期测定血中环孢素浓度，调整剂量（特别在合用药的给药开始时或中止时）。8、本品与硝苯地平合用时与单独使用比较，齿龈增生的发生率增高，故在用药期间，发生齿龈增生的患者应避免使用硝苯地平。9、本品可降低泼尼松龙廓清率，引起Cushimg综合征、耐受性降低，而大剂量的甲基泼尼松龙可增加本品的血中浓度。10、甲氧氯普胺增强本品的吸收，但是否对本品微乳化后制剂的吸收有影响还未确定。11、使用本品的患者应避免过多摄取含钾食物，也不应该使用含钾药物和保钾利尿剂。12、服用本品期间的疫苗接种会降低接种的效果，应避免使用活疫苗。13、使用本品的银屑病患者，应避免并用PUVA或UVB疗法、甲氨蝶呤或其它免疫抑制剂、煤焦油或放疗。14、曾有报导，与柚子汁同时服用后观察到生物利用度有所增加。15、本品与双氯芬酸合用时，可引发可逆的肾功能不全，可使双氯芬酸的生物利用度显著提高。双氯芬酸生物利用度的提高，是高首过效应的减少引起的。本品与双氯芬酸合用时，双氯芬酸的用量应低于未合用患者的用量。具有低首过效应的非甾体抗炎镇痛药（阿司匹林）与本品合用时，生物利用度则不增加。

几乎没有过量使用的经验。用药过量时应实行一般治疗及对症治疗。服药后数小时内采用催吐疗法较好，亦可大量口服活性炭。停药后，所有肾毒性症状也将消失。透析及活性炭血液灌注法也无法完全清除体内的环孢素。

暂无

密闭、室温保存。

水泡眼形铝箔包装，10粒/板，5×10粒/盒

3年

暂无

暂无

暂无

暂无

暂无

暂无

FDA妊娠分级：C

环孢素:L3