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百泌达
·批准文号：1H2300434
·生产企业：Baxter Pharmaceutical Solutions LLC
·通用名称：
·艾塞那肽注射液
·功能主治：
·本品用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，适用于单用二甲双胍、磺酰脲类．以及二甲双胍合用磺酰脲类，血糖仍控制不佳的患者。

·用法用量：
·本品的起始剂量为每次5微克(μg)，每日二次，在早餐和晚餐前60分钟内(或每天的2顿主餐前；给药间隔大约6小时或更长)皮下注射。不应在餐后注射本品。根据临床应答，在治疗1个月后剂量可增加至每次10微克，每日二次。每次给药应在人腿、腹部或上臂皮下注射。

本品推荐用于接受二甲双胍、一种磺酰脲类、二甲双胍合用一种磺酰脲类治疗，血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者。在二甲双胍治疗的基础上加用本品时，可继续使用二甲双胍的目前剂量，因为合用本品发生低血糖而需要调整二甲双胍剂量的可能性较低。在磺酰脲类治疗基础上加用本品时，应该考虑降低磺酰脲类的剂量，以降低低血糖发生的风险(参见【注意事项】，低血糖)。

本品为无色澄明液体，当溶液有颗粒、浑浊或变色时不得使用。过有效期后不得使用。

尚无本品静脉或肌肉注射的安全性和有效性资料。

注射笔使用指南
注射笔的详细操作图示和注射指导请参见本品包装盒中所附"注射笔使用手册"。

重要提示
使用本注射笔前请仔细阅读"注射笔使用手册"，如果不完全按照使用手册操作可能会出现剂量错误、注射笔损坏或者发生感染。

·每次使用前请检查注射笔上的标签，确认其为自已所用的5 μg或10 μg注射笔。
·每支新笔第一次使用之前，必须按照新笔设置的要求进行设置，此设置仅在新笔第一次使用前进行。
·如果注射笔有任何部分的破裂或损坏，则不得使用。
·不推荐盲人或视力损伤者使用本注射笔。如需使用应在接受过本品培训的人的帮助下使用。
·不得将此百泌达注射笔中的药液转移到其他注射器或药瓶中使用。
·确认本品笔芯中的药液是澄明、无色且无颗粒物。如果不是，则不得使用。
·请按照医务人员推荐的无菌注射技术进行操作。
·注射笔从第1次设定后最多可用30天。首次使用至30天后，既使注射笔内尚余药液，也应丢弃。当开始使用艾塞那肽注射笔时，请将第1次使用的日期和30天后的日期记录在使用手册的空白处。

注射笔特点
·预装注射笔内含有60次皮下注射的药量，可供30天使用。
·对5 μg注射笔每次注射剂量固定为5微克，对1O μg注射笔每次注射剂量固定为10微克。

针头
·本品包装盒内无注射笔针头。注射笔可使用：
-29(细)、30或31(更细)号规格的一次性针头。
请询问医生何种型号和长度的针头适合您使用。
·每次注射都使用新针头。每次注射完成后均应移除针头以防艾塞那肽注射液泄漏，也可防止产生气泡、减少针头堵塞而将感染的风险减到最低。
·不得与他人共用你的注射笔或针头。
·使用前一定要确认针头牢固地安装在注射笔上。针头未安装好之前不得按注射按钮。
·将用过的针头弃于放锐器用的容器中或按医生的要求妥善处置。不得将注射笔在带有针头时丢弃。
·医生及医务工作者应按当地要求或管理规定处理注射针头。

清洁
·如果需要，可以用一块干净、潮湿的布擦拭注射笔的表面。
·在正常使用过程中，注射笔芯顶部的外侧可能会出现一些白色的颗粒。可以用酒精纱布或酒精棉签擦去。)

· 不良反应：
· 自本品上市以来，报告了下述其它的不良反应：
胃肠道不适：腹胀、腹痛、嗳气、便秘、胃肠胀气(少见)，急性胰腺炎(罕见)（见注意事项)。
一般状况和注射部位反应：注射部位反应(常见)。
变态反应：过敏反应(非常罕见)。
研究发现：合用华法林时INR升高且有些报告伴有出血(见【注意事项】及【药物相互作用】)
代谢和营养异常：脱水(罕见)，通常伴有恶心、呕吐和/或腹泻(见【注意事项】)
神经系统异常：味觉障碍(少见)，嗜睡(罕见)。
皮肤和皮下组织异常：瘙痒症和／或荨麻疹、斑丘疹、血管性水肿(罕见)。
肾及尿路异常：肾功能改变，包括急性肾功能衰竭、慢性肾功能衰竭恶化、肾功能损伤、血清肌酐升高(罕有)(见【注意事项】)。

· 禁忌：
· 本品禁用于已知对艾塞那肽或本品其它成份过敏的患者。

· 注意事项：
· 对于胰岛素依赖型患者本品不可以替代胰岛素。本品不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。

接受本品治疗的患者在上市后报告中有急性胰腺炎的病例，应告知患者剧烈的腹痛并可能伴有呕吐是急性胰腺炎的典型症状。一旦疑似胰腺炎，应停止使用本品及其它可疑的药物，同时进行确诊检查及适当的治疗。对确诊为胰腺炎但并未确定出其它原因引起的胰腺炎，不推荐恢复使用本品。

不推荐本品用于终末期肾脏疾病或严重肾功能不全(肌苷消除率<30 m1/min)的患者。接受透析的终末期肾脏疾病患者，由于胃肠道不良反应．不能很好地耐受单剂量5微克本品。

尚未进行本品在严重胃肠道疾病(包括胃轻瘫)患者中的研究。本品通常可引起胃肠道不良反应，包括恶心、呕吐和腹泻。因此，不推荐本品用于严重胃肠道疾病患者。

本品对18岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。(参见【药代动力学】)

尚未进行本品与胰岛素、D-苯丙氯酸衍生物、氯茴苯酸类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、普兰林肽(amy1inomlmetics)或二肽基肽酶IV抑制剂(dipeptidy1 peptidase-4 inibitors)合用的研究。

已有罕见的自发报告有肾功能改变，包括血清肌酐升高，肾功能损伤，慢性肾功能衰竭恶化和急性肾功能衰竭，有些需要血液透析。部分上述情况发生在接受一种或多种影响肾功能/水化状态的药理学制剂和/或出现恶心、呕吐／腹泻这些可能影响水化状态征状的患者中，合用药物包括血管紧张素转化酶抑制剂，非甾体抗炎药和利尿药。停止使用产生潜在病因的药物(包括艾塞那肽)并给予支持性治疗，观察到肾功能改变可以逆转。在临床前和临床研究中未见艾塞那肽对肾脏有直接危害。(参见【不良反应】中"自发报告")

罕见急性胰腺炎的自发报告。应告知患者急性胰腺炎的典型症状：持续、剧烈的腹痛。并且一旦疑似为胰腺炎，应停止使用艾塞那肽。给予支持性治疗后胰腺炎可治愈，但有非常罕见的病例出现胰腺坏死、出血性胰腺炎和/或死亡。如果确诊为胰腺炎，不推荐恢复使用艾塞那肽。

自本品上市以来，有一些关于华法林和本品合用后出现INR（国际标准化比率)升高、有时伴有出血的自发报告(参见【药物相互作用】及【不良反应】)。

低血糖
与安慰剂合用磺酰脲类相比，本品合用磺酰脲类低血糖发生率升高。为了降低本品合用磺酰脲类发生低血糖的风险，可考虑减少磺酰脲类药物的剂量(参见【用法用量】)。

然而，与安慰剂合用二甲双胍相比，未观察到本品合用二甲双胍后低血糖的发生率增高，与安慰剂合用噻唑烷二酮类相比，本品合用噻唑烷二酮类后低血糖的发生率相似。当本品作为单一疗法使用时，低血糖的发生率为5%，而安慰剂为1%。

在健康志愿者的的随机、双盲、对照研究中，本品不会改变反调节激素对胰岛素诱发的低血糖的应答。

驾驶和操作机器的影响
当艾塞那肽与碘酰脲类药物合用时，应告知患者在驾驶或操作机器时采取必要措施防止发生低血糖。

· 成份：
· 本品主要成份为艾塞那肽。

· 性状：
· 本品为无色澄明液体。

· 孕妇及哺乳期妇女用药：
· 妊娠

根据AUC,当小鼠的全身暴露量为人体最大推荐剂量（20微克/天)暴露量的3倍时，艾塞那肽可造成小鼠胚胎和新生仔生长迟滞及骨骼效应。根据AUC，当兔全身暴露量（AUC）相当于人体最大推荐剂量(20微克／天)暴露量的12倍时，艾塞那肽可造成兔骨骼效应。尚无妊娠妇女的足够资料和良好的对照临床研究。因而，只有当本品对胎儿的潜在益处大于潜在风险时．才考虑妊娠期间使用本品。 雌性小鼠从交配前2周开始至交配再至妊娠第7天，皮下注射剂量为6、68或760微克/公斤/天的艾塞那肽，即使剂量高达760微克／公斤／天，根据AUC，全身暴露量高达人体最高推荐剂量(20微克/天)暴露量的390倍，亦未见胚胎毒性效应。
在小鼠妊娠的第6至15天(器官发生期)，皮下注射剂量为6、68、460或760微克/公斤/天的艾塞那肽．在6微克/公斤/天剂量组。观察到腭裂(有些伴有缺口)以及不规则的肋骨和颅骨的骨化，根据AUC，此全身暴露量相当于人体最大推荐剂量(20微克/天)暴露量的3倍。
在兔妊娠的第6—18天(器官发生期)，皮下注射剂量为0.2、2、22、156或260微克/公斤/天的艾塞那肽，在2微克/公斤/天剂量组，观察到不规则骨化。根掘AUC，此全身暴露量相当于人体最大推荐剂量(20微克/天)暴露量的12倍。
从小鼠妊娠第6天至哺乳第20天（断乳），皮下注射6、68或760微克/公斤/天的艾塞那肽，在6微克/公斤/天剂量组，观察到产后2-4天新生仔死亡数目增加。根据AUC,此全身暴露量为人体最大推荐剂量(20微克/天)暴露量的3倍。

哺乳妇女
尚不清楚艾塞那肽是否在人乳中分泌。考虑许多药物都在人乳中分泌且艾塞那肽对哺乳婴儿潜在的临床显著不良反应，根据药物对哺乳妇女的重要性，需决定是否停止哺乳或中断给药。对哺乳小鼠的研究表明，艾塞那肽在乳汁中的浓度很低(低于或相当于皮下给药后母体血浆浓度的2.5%)。哺乳期妇女应慎用本品。

· 儿童用药：
· 尚未确定本品在儿童患者中安全性和有效性。

· 老年用药：
· 已在282位65岁及以上患者和16位75岁及以上患者中对本品进行了研究，在这些老年患者和年轻患者间没有观察到安全性或有效性的差异。

· 药物相互作用：
· 本品延缓胃排空作用可减少口服药物的吸收程度和速度。对正在口服需快速通过胃肠道吸收药物的患者，使用本品时应该谨慎。对疗效依赖于阈浓度的口服药物，如抗生素，建议患者在注射本品前至少1小时服用这些药物。如果这些药物需要与食物同服，应建议患者在本品注射的间隔与膳食或点心同时服用。

地高辛
口服地高辛(0．25毫克、每天一次)时，合用重复剂量的艾塞那肽(每次10微克、每日二次)，可降低地高辛的Cmax17%，Tmax延迟约2.5小时，但总体稳态药代动力学暴露量(AUC)无改变。

洛伐他汀
与单独服用洛伐他汀相比，洛伐他汀(40毫克、单剂量)与艾塞那肽注射液(每次10微克、每日二次)合用，洛伐他汀AUC和Cmax分别降低约40%和28%，且Tmax延迟约4小时。在一项为期30周的艾塞那肽对照临床试验中，已服用HMG-CoA还原酶抑制剂的患者使用艾塞那肽注射液，血脂水平与基线相比无相应的改变。

赖诺普利
在服用恒定剂量赖诺普利(5-20毫克/天)的轻、中度高血压患者中，合用本品(每次10微克、每日二次)．不改变赖诺普利稳态Cmax、或AUC，稳态Tmax延迟2小时。患者24小时平均收缩压和舒张压没有改变。

对乙酰氨基酚
在注射10微克本品后的0、1、2和4小时合用对乙酰氨基酚(单次服用1000毫克)，对乙酰氨基酚AUC分别减少21%、23%、24%和14%，Cmax分别下降37%、56%、54%和41%；Tmax从单独使用时0.6小时分别延长至0.9、4.2、3.3和1.6小时。但在给予艾塞那肽注射液前1小时服用对乙酰氨基酚，对乙酰氨基酚的AUC、Cmax和Tmax则无显著变化。

华法林
在健康志愿者中．毕法林(25毫克)合用重复剂量的艾塞那肽注射液(给药第1-2天：每次5微克，每日二次：给药第3-9天：每次10微克，每日二次)，华法林Tmax约延迟2小时未观察到对华法林S-和R-对映体Cmax或AUC的临床相关作用。本品不改变华法林的药效学(根据INR反应评估)特性。

· 药物过量：
· 在本品临床试验中，给3位2型糖尿病患者单剂量皮下注射100微克(最大推荐剂量的10倍)的过量艾塞那肽。过量的效应包括严重恶心、严重呕吐及血糖浓度快速降低。3位患者中的1位出现了严重低血糖，需要非肠道给予葡萄糖治疗。3位受试患者均恢复且无合并症。在过量情况下，应根据患者的临床体征和症状进行适当支持治疗。

· 药代动力学：
· 吸收

2型糖尿病患者皮下注射艾塞那肽后2.1小时达到中位血浆峰浓度。皮下注射10微克艾塞那肽后，平均血浆峰浓度（Cmax）为211 pg／m1，且总体平均药时曲线下面积(AUCa.inf)为1036 pg?h／m1。在5-10微克的治疗剂量范围内，艾塞那肽暴露量(AUC)与剂量比例增加。而Cmax值的增加增加低于剂量增加比例。本品在腹部、大腿或上臀皮下注射的暴露量相似。

分布
单次皮下注射本品后，平均表观分布容积为28.3 1

代谢和清除
非临床研究已证实艾塞那肽经蛋白水解酶降解后，主要通过肾小球滤过消除。艾塞那肽在人体的平均表观消除率为9.1 1／h，平均终末半衰期为2.4小时。其药代动力学特性不受剂量的影响。在大多数人中，给药后约10小时仍可检测到艾塞那肽。

特殊人群
肾功能不全
在轻、中度肾功能不全(肌苷清除率30一80 m1／min)患者中，艾塞那肽的清除率仅有轻微的下降，因此，对轻、中度肾功能不全患者不需要调整本品的剂量。但是，在需要透析治疗的终末期肾脏疾病患者中，本品的平均清除率可下降至0．9 1/h，而健康受试者的平均消除率为9.1 1/h(参见【注意事项】)。

肝功能不全
未进行急或慢性肝功能不全患者的药代动力学研究。由于艾塞那肽主要经肾脏消除，因此预计肝功能不会影响艾寨那肽的血药浓度(参见，代谢和清除)。

老年人
患者(年龄范围为22-73岁)的群体药代动力学分析表明年龄并不影响艾塞那肽的药代动力学的特性。

儿童
尚未在儿童患者中进行艾塞那肽的研究。

性别
男性及女性患者的群体药代动力学分析表明，性别并不影响艾塞那肽的分布和清除．

种族
患者（包括：高加索人、西班牙人和黑人)的群体药代动力学分析表明，种族对艾塞那肽的药代动力学特性无显著影响。

肥胖
肥胖(Bml≥30 kg/m2)和非肥胖患者的群体药代动力学分析表明，肥胖对艾塞那肽的药代动力学特性无显著影响。