利必通
·批准文号:32100012H
生产企业:GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.
利必通说明书
·通用名称:
·拉莫三嗪片
·功能主治:
·癫痫: 对12岁以上儿童及成人的单药治疗:
1. 简单部分性发作
2. 复杂部分性发作
3. 续发性全身强直- 阵挛性发作
4. 原发性全身强直- 阵挛性发作
目前暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗,因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。
两岁以上儿童及成人的添加疗法 ( add-on therapy ) :
1. 简单部分性发作
2. 复杂部分性发作
3. 续发性全身强直- 阵挛性发作
4. 原发性全身强直- 阵挛性发作
本品也可用于治疗合并有 Lennox-Gastaut 综合征的癫痫发作
·用法用量:
·服用方法
本品应用少量水整片吞服。
为保证治疗剂量的维持,需监测病人体重,在体重发生变化时要核查剂量。
如果计算出的拉莫三嗪的剂量(用于儿童和肝功能受损患者)不是整片数,则所用的剂量应取低限的整片数。
当停用其它联用的抗癫痫药物采用本品单药治疗或其它抗癫痫药物增加到本品的添加治疗方案中,应考虑上述变化对拉莫三嗪药代动力学的影响
(参见【药物相互作用】)。
单药治疗剂量
成人及12岁以上儿童:
本品单药治疗的初始剂量是25mg,每日一次,连服两周;随后用50mg,每日一次,连服两周。此后,每1-2周增加剂量,最大增加量为50-100mg,直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持剂量为100-200mg/日,每日一次或分两次给药。但有些病人每日需服用500mg拉莫三嗪才能达到所期望的疗效。
成人及12岁以上儿童单药治疗时所推荐的剂量递增方法:
1+2周:25mg(每日一次),3+4周:50mg(每日一次), 通常维持剂量100-200mg(每日1次或分两次口服)
为了达到维持量,日剂量可每1-2周增加50-100mg
为降低皮疹发生的危险,初始剂量和随后的剂量递增都不要超过上表(参见【注意事项】)。
添加疗法的剂量
成人及12岁以上儿童:
对合用丙戊酸钠的病人,不论其是否服用其他抗癫痫药,本品的初始剂量为25mg,隔日服用,连服两周;随后两周每日一次,每次25mg。此后,应每1-2周增加剂量,最大增加量为25-50mg,直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日100-200mg,一次或分两次服用。 对那些合用具酶诱导作用的抗癫痫药的病人,不论是否服用其他抗癫痫药(丙戊酸钠除外),本品的初始剂量为50mg,每日一次,连服两周;随后两周每日100mg,分两次服用。此后,每1-2周增加一次剂量,最大增加量为100mg,直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日200-400mg,分两次服用。有些病人需每日服用本品700mg,才能达到所期望的疗效。
在使用其他不明显抑制或诱导拉莫三嗪葡萄糖醛酸化药物(参见【药物相互作用】)的患者中,本品的初始剂量为25mg,每日一次,连服两周;随后两周每次50mg,每日一次。此后每1-2周增加一个剂量水平,增加幅度为50-100mg/日,随后剂量应增加至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为100-200mg/日,每日一次或分两次服用。
*如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和朴痫酮
注意:如病人服用的抗癫痫药与拉莫三嗪药代动力学的相互作用目前尚不清楚时,应采用拉莫三嗪与丙戊酸钠合用时的推荐剂量,随后逐渐增加剂量至达到最佳疗效。
为降低皮疹发生的危险,初始剂量和随后的剂量递增都不要超过上表(参见【注意事项】)。
儿童(2-12岁):
服用丙戊酸钠加/不加任何其他抗癫痫药的病人,本品的初始剂量是0.15mg/kg/日,每日服用一次,连服两周;随后两周每日一次,每次0.3mg/kg。此后,应每1-2周增加剂量,最大增加量为0.3mg/kg,直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量为1-5mg/kg/日,单次或分两次服用。
合用抗癫痫药(AEDs)或其它诱导拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的药物(见【药物相互作用】)的病人,不论加或不加其他抗癫痫药(丙戊酸钠除外),本品的初始剂量为0.6mg/kg/日,分两次服,连服两周;随后两周剂量为1.2mg/kg/日,分两次服。此后,应每1-2周增加一次剂量,最大增加量为1.2mg/kg,直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量是5-15mg/kg/日,分两次服用。
为获得有效的维持治疗剂量,须对儿童的体重进行监测,并根据体重的变化,对用药剂量重新进行评估。
在使用其他不明显抑制或诱导拉莫三嗪葡萄糖醛酸化药物(参见【药物相互作用】)的患者中,本品的初始剂量为0.3mg/kg/日,每日一次或分两次服用,连服两周,接着0.6mg/kg/日,每日一次或分两次服用,连服两周。此后每1-2周增加一次剂量,每日最大增加量为0.6mg/kg/日,直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日1-10mg/kg,每日一次或分两次服用,每日最大剂量为200mg。 儿童(2-12岁)药物联合治疗时推荐的剂量递增方法(每日总量mg/kg/日)见下表:
合用药物 1+2周 3+4周 通常维持剂量
丙戊酸钠加/不加其他抗癫痫药 0.15mg/kg**(每日一次) 0.3mg/kg(每日一次) 可每1-2周增加0.3mg/kg,以达到维持量1-5mg/kg(每日1次或分两次服)
酶诱导的抗癫痫药*加/不加其他 0.6mg/kg(分两次服) 1.2mg/kg(分两次服) 可1-2周增加1.2mg/kg,以达到维持量5-15mg/kg(分两次服) 抗癫痫药(丙戊酸钠除外)
其他不明显抑制或诱导拉莫三嗪 0.3mg/kg(1次或分2次) 0.6mg/kg(1次或分2次) 为了达到维持量1-10mg/kg每1-2周增加0.6mg/kg(1次或分2次) 葡萄糖醛酸化药物的治疗剂量递增方案 每日最大剂量为200mg
*如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和朴痫酮
注意:如病人服用的抗癫痫药与拉莫三嗪药代动力学的相互作用目前尚不清楚时,应采用拉莫三嗪与丙戊酸钠合用时的推荐剂量,随后逐渐增加剂量至达到最佳疗效。
**注意:如果计算出每日剂量为1-2mg时,前两周应服用本品2mg,隔日一次。如果计算的剂量小于1mg,则不应服用本品。
为降低皮疹发生的危险,初始剂量和随后的剂量递增都不要超过上表(参见【注意事项】)。
2—6岁的病人:
所需的维持量可在推荐剂量范围的高限。
年龄小于2岁的儿童:
小于2岁的儿童,没有使用本品的足够资料,因此拉莫三嗪片不推荐用于2岁以下儿童。
拉莫三嗪用于特殊患者人群的一般用药建议
服用激素类避孕药的妇女
(a)已经服用激素类避孕药的妇女开始用拉莫三嗪:
虽然口服避孕药可以使拉莫三嗪的清除率升高(参见【注意事项】和【药物相互作用】),但不需单纯根据患者使用激素类避孕药,就对所推荐的拉莫三嗪剂量递增指南做出调整。剂量递增应当按拉莫三嗪是否与丙戊酸钠(拉莫三嗪的某种酶抑制剂)合用;或者是否与拉莫三嗪的某种酶诱导剂合用;或者拉莫三嗪是否在没有丙戊酸钠或者拉莫三嗪葡萄糖醛酸化药物的情况下加用,遵照所提出指南进行剂量递增(癫痫患者参见表1)。
(b)已经服用拉莫三嗪维持剂量但没有服用拉莫三嗪葡萄醛酸化诱导剂的患者开始用激素类避孕药:
拉莫三嗪的维持剂量在大部分病例中需要增加,最多可能要增加2倍(参见【注意事项】和【药物相互作用】)。建议从激素类避孕药开始服用起,拉莫三嗪剂量每周以50-100mg/天的速度增加,依据个体临床反应而定。除非临床反应支持增加更大的剂量,否则剂量增加不应该超过这种速度。
(c)已经服用拉莫三嗪维持剂量但没有服用拉莫三嗪葡萄醛酸化诱导剂的患者停用激素类避孕药:
拉莫三嗪的维持剂量在大部分病例中需要减少最多可能要减少50%(参见【注意事项】和【药物相互作用】)。建议以每周50-100mg/周逐步降低拉莫三嗪的日剂量(每周不超过日总剂量的25%的速度),降低3周以上,除非临床反应显示另有说明。
与阿扎那韦/利托那韦联合使用
虽然阿扎那韦/利托那韦已被证明可降低拉莫三嗪的血浆浓度(参见【药物相互作用】),但不需单纯根据患者使用阿扎那韦/利托那韦,就对所推荐的拉莫三嗪剂量递增指南做出调整。剂量递增应当按拉莫三嗪是否用于丙戊酸钠(拉莫三嗪的某种酶抑制剂);或者是否拉莫三嗪加用于葡萄糖醛酸化作用的诱导剂;或者拉莫三嗪是否在没有丙戊酸钠或者拉莫三嗪葡萄糖醛酸化作用诱导剂的情况下加用,并遵照所提出指南进行剂量递增。在已服用维持剂量的拉莫三嗪,并且未接受葡萄苷酸化作用诱导剂治疗的患者中,如果加用阿扎那韦/利托那韦,需要增加拉莫三嗪的剂量,如果停止阿扎那韦/利托那韦治疗,需要减少拉莫三嗪的剂量。
肝功能受损患者的剂量
拉莫三嗪的初始、递增和维持剂量在中度(Child-Pugh B级)和重度(Child-Pugh C级)肝功能受损患者通常应分别减少约50%和75%。递增和维持剂量应按临床疗效进行调整。
肾功能受损患者的剂量
肾功能受损的患者,在服用拉莫三嗪时应谨慎。对于晚期肾衰患者,拉莫三嗪的初始剂量应遵循与其他抗癫痫药物合用时的用药方案,对于肾功能明显受损的患者需减少维持剂量(见【注意事项】)。有关药代动力学的详细信息,参见【药代动力学】。
·剂型:
·片剂
·不良反应:
·不良反应的分级:
非常常见(>1/10);
常见(>1/100且<1/10);
不常见(>1/1000且<1/100);
罕见(>1/10000且<1/1000);
非常罕见(<1/10000)。
皮肤和皮下组织病变
非常常见:皮疹。
罕见:Stevens-Johnson综合征。
非常罕见:中毒性表皮坏死溶解征。
在成人双盲、附加临床试验中,服用拉莫三嗪的病人中皮疹的发生率高达10%,服用安慰剂的病人为5%。2%的病人因皮疹而导致停止拉莫三嗪的治疗。这种皮疹在外观上一般是斑丘疹,通常在治疗开始的前8周出现,停用拉莫三嗪后消失(参见【注意事项】)。
曾有报告出现罕见的、严重的、潜在威胁生命的皮疹,包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解(LyeLL综合征)。尽管停药后大部分病人可以恢复,但一些患者经历了不可逆性斑痕,曾出现与死亡相关的罕见病例(参见【注意事项】)。
严重皮疹的报告,如成人及12岁以上儿童的发生率约为1∶1000。12岁以下儿童出现的危险高于成人。有研究表明,12岁以下儿童发生皮疹且需住院治疗的比率为1∶300~至1∶100(参见【注意事项】)。
儿童最初发生的皮疹可能会被误认为是感染;在本品治疗的前8周,如果儿童出现皮疹和发热症状医生应该考虑有药物反应的可能性。
此外,发生皮疹总的危险性与下列因素很有关系:
-拉莫三嗪的起始剂量高和随后增加的剂量超过推荐递增剂量(参见【用法用量】)。
-同时应用丙戊酸钠(参见【用法用量】)。
也有报告认为皮疹是过敏综合征的一部分,伴有多种形式的全身症状(参见免疫系统紊乱)。
血液及淋巴系统紊乱
非常罕见:血液学异常(包括中性粒细胞减少症、白细胞减少、贫血。血小板减少症、全血细胞减少症和非常罕见的再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症),淋巴结病。血液学异常和淋巴结病与过敏综合征可能有关或无关(参见免疫系统紊乱)。
免疫系统紊乱
非常罕见:过敏综合征**(包括的症状如发热、淋巴腺病、颜面水肿、血液及肝功能的异常、罕见弥漫性血管内凝血(DIC)和多器官衰竭)
**:也有报告认为皮疹是过敏综合征的一部分,伴有多种形式的全身症状,包括发热。淋巴腺病,颜面水肿和血液及肝功能的异常。这种综合征引起临床反应的严重程度有很大区别;罕见弥漫性血管内凝血(DIC)和多器官衰竭。即使皮疹不明显,注意过敏反应的早期表现(如发热、淋巴腺病)是十分重要的。如果出现症状和体征,应告知病人立即寻医。如早期反应的体征和症状出现,应立即评估病人;如不能确定另有病因,应停用本品。
精神系统紊乱
常见:攻击行为,激惹。
非常罕见:站立不稳、幻觉、精神混乱。
神经系统紊乱
在单药治疗临床试验中
非常常见:头痛。
常见:嗜睡、失眠、头晕、震颤。
不常见:共济失调。
罕见:眼球震颤。
在其他临床应用时
非常常见:嗜眠、共济失调、头痛、头晕。
常见:眼球震颤、震颤、失眠。
非常罕见:无菌性脑膜炎、兴奋、不安、运动紊乱、加重帕金森氏症、锥体外系作用、舞蹈病手足徐动症、疾病发作频率增加。
曾有已患有帕金森氏病的患者,服用本品加重其帕金森氏症状的报告,对不具有潜在疾病的患者个别有锥体外系作用和舞蹈病手足徐动症的报告。
眼部异常
在单药治疗临床试验中
不常见:复视、视力模糊。
在其他临床应用中
非常常见:复视、视力模糊。
罕见:结膜炎。
胃肠道紊乱
在单药治疗临床试验中
常见:恶心、呕吐、腹泻。
在其他临床应用时
非常常见:恶心、呕吐。
常见:腹泻。
肝胆异常
非常罕见:肝功能检查指标升高、肝功能异常、肝功能衰竭。
肝功能异常的出现通常与过敏反应有关,但也有无明显过敏征象的个别病例的报告。
肌肉、骨骼和结缔组织紊乱
非常罕见:狼疮样反应。
一般性紊乱和给药部位反应
常见:疲劳。
·禁忌:
·禁用于已知对拉莫三嗪和本品中任何成分过敏的患者。
·注意事项:
·皮疹
曾有皮肤不良反应的报告,一般发生在拉莫三嗪片开始治疗的前8周。大多数皮疹是轻微的和自限性的。但是,曾罕见严重的、危及生命的皮疹,包括Stevens-Johnson综合征和毒性上皮坏死溶解(TEN)的报道(参见【不良反应】)。
严重皮疹如SIS综合征,在成人及12岁以上儿童的发生率约为1:1000。12岁以下儿童发生的危险高于成人。有研究表明12岁以下儿童发生皮疹且需住院治疗的比率为1:300-1:100(参见【不良反应】)。
儿童最初发生的皮疹可能会被误认为是感染;在本品治疗的前8周,如果儿童出现皮疹和发热症状医生应该考虑有药物反应的可能性。 此外,发生皮疹总的危险性与下列因素很有关系:
-拉莫三嗪的初始剂量太高和随后增加的剂量超过推荐剂量(参见【用法用量】)。
-同时应用丙戊酸钠(参见【用法用量】)。
同样应注意那些对其它抗癫痫药物有过敏史或皮疹史的病人,他们在接受拉莫三嗪治疗后,非严重皮疹发生的几率大约是无此类病史病人的3倍。 出现皮疹的所有病人(成人和儿童)都应迅速被评估,并立即停用拉莫三嗪,除非可确诊皮疹与此药无关。对于在前期治疗中因出现皮疹而停用本品的患者,不推荐重新使用本品进行治疗,除非预期的利益大于潜在的风险。
也有报告认为皮疹是过敏综合征的一部分,伴有多种形式的全身症状,包括发热,淋巴腺病、颜面水肿和血液及肝的异常。这种综合征引起临床反应的严重程度有很大区别;罕见弥漫性血管内凝血(DIC)和多器官衰竭。即使皮疹不明显,注意过敏反应的早期表现(如发热、淋巴腺病)是十分重要的。如果出现症状和体征,应告知病人立即寻医。如早期反应的体征和症状出现,应立即评估病人;如不能确定另有病因,应停用本品。
自杀风险
癫痫患者也可能有抑郁和/或双相障碍的症状,有证据表明癫痫和双相障碍患者的自杀风险升高。
25-50%双相障碍患者至少有企图自杀一次,并且可经历抑郁症状恶化和/或自杀意念和行为(自杀行为)不管他们是否服用双相障碍的药物,包括拉莫三嗪。
有报道显示,在以AEDs治疗的几个适应症的患者中有自杀意念和行为,包括癫痫和双相障碍。一项随机空白对照AEDs(包括拉莫三嗪)临床试验的荟萃分折显示了一个小幅增长的自杀意念和行为的风险。此类风险的机制未知,且通过当前可利用的数据不能将拉莫三嗪增长风险的可能性排除在外。
因此,应对患者的自杀意念和行为迹象进行监控。患者(和患者的看护人)对于出现自杀意念和行为的迹象应考虑寻求医学建议和帮助。
激素类避孕药
激素类避孕药对拉莫三嗪片疗效的影响:
研究表明炔雌醇/左炔诺孕酮(30mcg/150mcg)合剂可使拉莫三嗪的清除率升高约2倍,导致拉莫三嗪的水平降低(见【药物相互作用】)。逐渐增加剂量后,要维持最大的疗效,在多数病例中需要增加拉莫三嗪的维持剂量(最多2倍)。没有服用拉莫三嗪葡萄糖醛酸化诱导剂但已服用一种激素类避孕药(包括1周的无活性药物期)(如,“不用药期”)的妇女中,在不用活性药物的一周期间,拉莫三嗪的水平暂时性逐渐升高。在不用活性药物的一周之前或者这一周中拉莫三嗪的剂量增加时,拉莫三嗪浓度升高的幅度较大。用药说明请参见“特殊病人中拉莫三嗪片的一般给药方案推荐意见,剂量和用法。”
临床医生应当对使用拉莫三嗪治疗期间开始或停止用激素类避孕药的妇女做出妥善的处理,多数病例中必要时调整拉莫三嗪的用药剂量。 其它口服避孕药和激素替代治疗(HRT)还没有进行研究,虽然这些药物对拉莫三嗪的药代动力学参数可能有类似的影响。
拉莫三嗪片对激素类避孕药疗效的影响:
16名健康志愿者中的药物相互作用研究表明,拉莫三嗪和一种激素类避孕药(炔雌醇/左炔诺孕酮合剂)同时服用时,左炔诺孕酮的清除率中度升高,血清FSH和LH也发生改变(见【药物相互作用】)。这些变化对卵巢排卵活性的影响不明。但是,这些改变导致部分同时服用激素类药物和拉莫三嗪片的病人的避孕效果降低的可能性不能排除。因此,应当告知病人如果出现月经周期的改变情况,如突发性出血,应尽早向医生报告。
二氢叶酸还原酶
本品是弱的二氢叶酸还原酶的抑制剂,因而长期治疗时就有可能干扰叶酸的代谢。然而,人类长期给药达一年,拉莫三嗪对血红蛋白的浓度、细胞平均容量和血清或红细胞的叶酸浓度没有引起明显的变化;用药长达五年对红细胞的叶酸浓度也无明显的影响。
肾功能衰竭
在晚期肾衰病人的单剂量研究中,血浆中拉莫三嗪的浓度没有明显改变。但是,可以预计葡萄糖醛酸代谢物会蓄积;因此,肾衰病人应慎用。 肝功能衰竭
严重肝功能受损病人(Child-Pugh C级),初始和维持剂量应减少75%。严重肝功能受损病人应谨慎用药。
服用其它含有拉莫三嗪制剂的病人
在未经咨询医生的情况下,对于正在服用其它含有拉莫三嗪制剂进行治疗的患者,不可使用本品。
癫痫
当与其他抗癫痫药合用时,突然停用本品可引起癫痫反弹发作。除非出于安全性的考虑(例如皮疹)要求突然停药,否则本品的剂量应该在两周内逐渐减少至停药。
已有文献报道,包括癫痫持续状态在内的严重痉挛发作可能导致横纹肌溶解,多器官失调和弥漫性血管内凝血(DIC),有时可致命。使用拉莫三嗪进行治疗时,也有类似事件发生。
对驾驶和操作机器能力的影响
两项志愿者参加的研究证明拉莫三嗪对细微视觉运动的协调、眼球活动,身体摆动和主观镇静作用的影响与安慰剂没有不同。
在拉莫三嗪的临床试验中,神经病学上的不良事件如头晕和复视曾有报道。因此,患者在驾驶和操作机器之前应该明白本品可能对他们的影响。
·成份:
·化学名称:3,5-二氨基-6-(2, 3-二氯苯基)-as-三吖嗪。
分子式 C9H7N5Cl2。
分子量 256.09。
性状:
·本品为淡黄色的方圆形片。500mg每片:一面压印“GSEE1”,另一面为多面形,压印 “ 50”;100mg片:一面压印“GSEE5”,另一面为多面形,压印“100”。
·孕妇及哺乳期妇女用药:
·生育力:
在动物的生殖实验中,本品不损害生育力。
本品对人类生育力的影响尚无经验。
致畸性:
本品是一种弱的二氢叶酸还原酶抑制剂。妊娠期母亲使用叶酸抑制剂治疗时,理论上有胎儿致畸的危险。但是,在动物的生殖毒性研究中,拉莫三嗪的剂量超过人类治疗剂量时并未有致畸作用。
妊娠期:
人类妊娠期使用拉莫三嗪的资料不足,还不能评价其安全性。妊娠期不应使用拉莫三嗪,或权衡利弊。
哺乳期:
哺乳期使用拉莫三嗪的资料有限。初步资料显示拉莫三嗪能进入乳汁,其浓度通常可达到血浆浓度的40~60%。在少数已知是用母乳喂养的婴儿中,拉莫三嗪的血浆浓度达到可以出现药理作用的水平。
·儿童用药:
·12岁以上儿童的单药治疗及添加疗法参见【用法用量】:
2岁至12岁儿童;
因为对儿童进行的相应的研究所获得的数据尚不充分,故无法推荐对于十二岁以下儿童进行单药治疗的剂量。添加疗法参见【用法用量】
2岁以下儿童:参见【用法用量】
·老年用药:
·老年人拉莫三嗪的药代动力学与年轻人没有明显区别,因此不需要对推荐方案进行剂量调整。
·药物相互作用:
·诱导肝药物代谢酶的抗癫痫药(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和扑痫酮)会增强拉莫三嗪的代谢,而需增加使用剂量。
丙戊酸钠与拉莫三嗪竞争肝药物代谢酶,可降低拉莫三嗪的代谢,拉莫三嗪的平均半衰期增加近两倍。
没有证据表明拉莫三嗪能产生有临床意义的肝氧化药物代谢酶的诱导或抑制作用。拉莫三嗪可诱导自身代谢,但此作用是有限性的,无明显的临床意义。 与本品合用时其它抗癫痫药的血浆浓度的改变虽有报道,但对照研究并未显示本品对其它合用抗癫痫药的血浆浓度有任何影响。体外试验结果显示拉莫三嗪并不能从蛋白结合部位上置换其他抗癫痫药。
正在服用卡马西平的病人,服用拉莫三嗪之后有中枢神经系统反应的报告,包括头痛、恶心、视力模糊、头晕、复视和共济失调。这些反应在减少卡马西平的剂量后通常都会消失。
在一项12名女性志愿者参加的研究中,给予口服避孕药后,拉莫三嗪不影响血浆中乙炔雌二醇和左炔诺孕酮的浓度。然而,服用口服避孕药的病人采用其他慢性治疗时,月经出血的任何变化应向医生报告。
·药理作用:
·作用机制
药理学研究结果提示拉莫三嗪是一种电压门控式钠离子通道的应用依从性阻滞剂。在培养的神经细胞中,它持续反复放电产生一种应用和电压依从性阻滞,同时抑制病理性谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。
药效学
在评价药物对中枢神经系统作用的试验中,健康志愿者服用拉莫三嗪240mg,所得结果与安慰剂无异;然而1000mg苯妥英和10mg安定均明显损害细微视觉运动的协调和眼球运动,增加身体的摆动和产生主观的镇静作用。
在另一项研究中,单剂口服600mg的卡马西平明显损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动和心率均增加;然而,服用150mg和300mg剂量的拉莫三嗪,结果与安慰剂无差异。